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索拉非尼、瑞戈非尼和乐伐替尼有何样区别?

发布时间:2019-10-09 13:22编辑:成功案例浏览(69)

    肝癌的治疗药物1、许多的靶向药物的作用机制相近,而在临床实验使用这些药物上,索拉菲尼是第一个治疗肝癌的靶向药物,另外,如舒尼替尼作为一个二线的药物,贝伐单抗、厄洛替尼等药物在肝癌的二期实验中显示出疗效。2、目前还有一些新研发的小分子靶向药物如:安卓健被发现对肝癌有着良好的治疗效果,这个药物可以提高AMPK的活性,降低线粒体膜电位和降低线粒体的含量,达到抗炎的作用。3、许多的项目正积极的进行临床调查与发展,如:靶向药物血管生成抑制因子,表皮生长因子受体,哺乳动物雷帕霉素靶蛋白,胰岛素样生长因子等正处在不同的开发阶段,而这些有针对性的治疗可以提供给不愿意接受手术切除或移植的患者作为主要的治疗方法。4、臌症丸:臌症丸是肝癌腹水治疗的首选药物,能够平衡水盐的代谢,防止电解质紊乱。臌症丸利水能从根本上改善肝癌腹水症状,增强患者免疫功能,进而彻底治疗肝癌腹水反复滋生。5、华蟾素口服液:华蟾素口服液所含的蟾蜍甙元及华蟾蜍精具有超乎寻常的抗癌作用,该成份的抗癌活性和目前临床使用的紫杉醇和喜树碱抗癌药相媲美,并且安全无副作用,能够有效治疗肝癌转移复发。6、晚期肝癌可以用多吉美治疗,多吉美可用于无法切除的肝细胞癌或肝癌病人的临床治疗。多吉美有全新的双重机制,一方面可以直接抑制肿瘤生长;另一方面又可阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长,是一种可使晚期肝细胞癌或原发肝癌病人的总生存期显著延长百分之四十四的药物。

    肝癌早期,大多以手术切除为主。肝癌晚期患者的治疗方式,常见的有介入治疗、消融术、靶向药治疗、免疫治疗(PD-1/PD-L1)等。今天我们就来说一说晚期肝癌的靶向治疗。

    虽然肝癌死亡率高,有癌中之王的说法,但随着国内外医学的发展,肝癌的生存期也有了显著的提高,其中多吉美就是在中国上市的首个治疗晚期肝癌的靶向药物,多吉美治疗肝癌的基础主要包括信号传导途径和新生血管两方面。一方面,多激酶抑制剂可以通过抑制血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体等阻断肿瘤血管生长;另一方面,又可通过阻断Raf/MEK/ERK等信号传导通路抑制肿瘤细胞增殖。

    肝癌的靶向治疗当然离不开靶向药物,目前在国内上市的治疗肝癌的靶向药物主要有索拉非尼、瑞戈非尼和乐伐替尼,这三种靶向药都可以用于晚期肝癌的治疗,那么对于肝癌患者来说,又该如何选择呢?

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    索拉非尼:

    索拉非尼于2006年9月在中国获批上市,目前已纳入国家乙类医保目录。索拉非尼是全球第一个治疗肝细胞癌的靶向药物,中位总生存期:10.7个月;中位疾病进展时间:5.5个月。除了索拉非尼以外,目前在国内上市的治疗肝癌的药物还有:

    德国拜耳公司研发的靶向药物,用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌和治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。推荐剂量是每天服用两次,每次400mg(即200mg/片×2片)。空腹服用或与低脂餐共同服用。

    仑伐替尼:靶点PDGFR-α、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3/4、KIT、RET。2018年9月中国获批上市,目前还没有纳入医保。仑伐替尼单药在中国用于治疗既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝癌患者,是十年来第一个在中国被批准作为肝细胞癌一线系统治疗的新治疗方案,中位总生存期:13.6个月;中位无进展生存期:7.3个月;客观缓解率:41%。

    用于晚期肝癌一线治疗的索拉非尼可以使患者的总生存期延长至10.7个月,而安慰剂对照的中位总生存期是7.9个月。多吉美降低了31%的相对死亡率。

    瑞戈非尼:靶点PDGFR-α/β、VEGFR1/2/3、KIT、FGFR1/2、RET、B/C-Raf。2017年3月中国获批上市,目前已纳入国家乙类医保目录。瑞戈非尼用于既往使用过索拉非尼治疗的肝细胞癌,成为肝癌HCC二线治疗药物,这也是中国首个肝癌二线靶向药。瑞戈非尼用于既往使用过索拉非尼的肝细胞癌,中位总生存期:10.6个月;中位无进展生存期:3.1-3.4个月;总缓解率:7%-11%。

    瑞戈非尼:

    PD-1

    瑞戈非尼是美国FDA在继多吉美之后,近10年来批准的首款肝癌药物。它同样是德国拜耳公司研发的,主要用于多吉美治疗失败后的肝癌。瑞戈非尼推荐剂量是每天160mg(即400mg/片×4片),每天服用一次,28天为一个疗程,仅28天内的头21天服药,剩余7天休息。与低脂饮食同服。

    帕博利珠单抗:2014年9月美国首批,帕博利珠单抗已在80多个国家获批使用,覆盖了包括肝癌等10个癌种的14个适应症。2018年7月中国上市,只获批了用于一线治疗失败的不可切除或转移性黑色素瘤,目前还没有纳入医保,但有买药赠药及低保优惠政策。帕博利珠单抗的Keynote-224研究二线治疗肝癌获得了阳性结果,客观缓解率:17%。

    瑞戈非尼是口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成,调控肿瘤微环境等作用。瑞戈非尼联合最佳支持治疗可显著改善患者的总生存期。

    纳武利尤单抗:2014年7月日本首批,纳武利尤单抗已在全球超过65个国家及地区获批了包括肝癌在内的9个瘤种的17项适应症。2018年6月中国获批上市,用于治疗非小细胞肺癌,目前还没有纳入医保。纳武利尤单抗对肝癌患者具有好的疗效和良好的安全性,总缓解率:23%。

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    乐伐替尼:

    乐伐替尼是一个多靶点的药物,其是卫材研发的一种口服多RTK抑制剂,抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK(包括血小板衍生生长因子[PDGF]的受体PDGFR,KIT和RET)外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)和成纤维生长因子受体(FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR3)的激酶活性。

    乐伐替尼用于肝癌治疗,体重≥60kg,12mg/天;体重<60kg,8mg/天。乐伐替尼的中位无进展生存时间达到了7.4个月,总生存期达到18.7个月。

    在肝癌的这三种靶向药中,其中索拉非尼和乐伐替尼是一线用药,瑞戈非尼是二线用药。也就是说对于晚期肝癌患者的一线治疗选择索拉非尼或是乐伐替尼,如果这两种药物耐药了,患者可以用瑞戈非尼治疗。

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